vba: (Default)
vba ([personal profile] vba) wrote2016-03-22 07:06 pm

Мельдоний: ответы на вопросы и вопрос, как будто, без ответа

К посту про то, как работает мельдоний, пришло много вопросов, и я даже не знаю, как ответить на все (тем более, что был в отъезде).

Давайте, вначале скажу несколько общих, но важных вещей, касающихся пользы для людей, занимающихся спортом.

Вопрос, полезен ли препарат Х какому-то спортсмену, очень часто требует уточнения. Во-первых, для чего полезен? Препарат может быть полезен, чтобы медаль получить, но вреден для здоровья. Во-вторых, он может улучшить спортивные показатели в одном виде спорта и совсем не помогать в другом (об этом как-нибудь расскажу поподробнее). Наконец, его действие может зависеть от физического состояния; при появлении какого-то заболевания полезный препарат может стать ядом.

Далее, польза многих препаратов доказана эмпирически, а механизм их действия только гипотетический. Крайне трудно учесть все возможные действия вещества Х на мышцы, почки, печень, эндокринную, нервную системы, тем более, в разных режимах работы организма (скажем, у лежачего больного, у сидячего здоровяка, у марафонца и штангиста) и их взаимодействия. Поэтому ко всем объяснениям надо подходить критически и с осторожностью, а уж что может писать какой-нибудь спорт-экспресс, на который мне любезно дал ссылку [livejournal.com profile] labas, так это вообще серьезно нельзя рассматривать.

С чего же начать отвечать на вопросы? Начну, пожалуй, с ответа на такой:
Много пишут о пользе карнитина для физической активности. Карнитин способствует окислению жирных кислот. А мельдоний, наоборот, тормозит этот эффект карнитина. Два вещества делают противоположные вещи. Так кто полезен, а кто вреден?

Тут все зависит от условий. Как я уже писал, окисление жирных кислот требует большего количества кислорода, чем окисление глюкозы на единицу АТФ (почему это так, я напишу в других постах). В мышцах с большой окислительной емкостью и в условиях хорошего притока кислорода карнитин будет увеличивать физический резерв, потому что будет ускорять продукцию АТФ за счет быстрого окисления жирных кислот.

В условиях же, когда кислорода мало и он становится лимитирующим фактором, окисление жирных кислот менее выгодно, чем окисление глюкозы, которое, к тому же, тормозится промежуточными продуктами окисления жирных кислот. В этих условиях полезней с самого начала тормозить окисление жирных кислот и ускорять окисление глюкозы. Вот тут хорош мельдоний, а карнитин, наоборот, нехорош.

Таким образом мы приходим к такому ответу – в одних условиях эффективность мышц будет стимулировать карнитин, а в других – его антагонист мельдоний.

Поэтому важными вводными будут такие факторы – какие мышцы (гликолитические или оксидативные) несут основную нагрузку у спортсмена, какой режим нагрузки преобладает (короткие усилия как у спринтера или длинные как у стайера, равномерные как у бегуна или эпизодами как у регбиста, есть ли внешние ограничения поступления кислорода как у пловца и т.д.), как развита микроциркуляция в мышцах конкретного спортсмена и еще много всякого.

К этому, конечно, надо еще добавить влияние карнитина и мельдония на другие органы, в первую очередь, печень. Понятно, что это еще больше усложнит картину. Поэтому часто врачи, простые люди, ориентируются на чистую эмпирику. Типа, Пупкину, вроде, помогает, ну и ладушки, а какой там механизм, об этом пусть у фирмы производителя голова болит.

Возвращаясь к казусу мельдония, скажу, что вижу сейчас много утверждений из России, что мельдоний никакой не допинг. То есть, как бы, вопрос еще открыт. Смущает, правда, то, что когда ВАДА запретила мельдоний, никаких возражений не было. Пока спортсмены не стали массово попадаться. По моим понятиям, мельдоний это, безусловно, допинг, если под допингом понимать препарат, увеличивающий физические и/или ментальные возможности и потенциально вредный в долгосрочной перспективе. Но если есть аргументы в пользу того, что он не допинг, потому что принципиально отличается от других запрещенных препаратов, я с интересом эту аргументацию выслушаю.

[identity profile] poopoopastor.livejournal.com 2016-03-22 08:11 pm (UTC)(link)
Спасибо...
Самое главное.... если я правильно понимаю... триметазидин включили не по тому что он увеличивает показатели..... а по той причине, что в анализах его следы можно принять за следы приема наркотиков....
В этом контексте, включение мельдония по классу жестких допингов действительно выглядит странно....

[identity profile] pharmazevt.livejournal.com 2016-04-02 05:50 pm (UTC)(link)
В тексте (на английском), который Вы привели, ничего подобного не утверждается.

[identity profile] poopoopastor.livejournal.com 2016-04-02 06:07 pm (UTC)(link)
Значит я неправильно понял..... А как правильно перевести.... "as examples to reflect emerging patterns of drug use"? Как-то туплю....
Edited 2016-04-02 18:07 (UTC)

[identity profile] pharmazevt.livejournal.com 2016-04-02 08:23 pm (UTC)(link)
Например, так: "В качестве примера, отражающего появляющиеся стереотипы использования медикаментов" - то есть, вот было лекарство, и появился обычай, или стереотип, его использования спортсменами для улучшения результатов, а WADA заметило, отследило и включило в список.
Вещества, маскирующие анализы на допинг, идут в категории S5, a мельдоний с 2015 г. в категории S4.

[identity profile] poopoopastor.livejournal.com 2016-04-02 08:29 pm (UTC)(link)
Спасибо, что прояснили....
Меня смутило.... что cathinone and its analogues (e.g. mephedrone, methedrone, a- pyrrolidinovalerophenone) -- амфетамины..... и я неверно предположил... что возможно trimetazidine близок к ним по хим. свойствам и дает патерны схожие с веществами амфетаминовой группы.....
Edited 2016-04-02 20:38 (UTC)